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TC ASK 10 是选择性的,口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。
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TC ASK 10 是选择性的,口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 693 | 现货 | |
10 mg | ¥ 953 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 792 | 现货 |
产品描述 | TC ASK 10 is a potent, selective and orally active inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1,IC50 = 14 nM). The IC50 value for ASK2 is 0.51 μM. |
靶点活性 | ASK2:0.51 μM, ASK1:14 nM |
体外活性 | Streptozotocin(STZ)在INS-1胰β细胞中诱导的JNK活性。在TC ASK 10(0-10 μM; 1小时; INS-1细胞)的作用下,从0.3 μM开始受到抑制。p38的磷酸化同样以剂量依赖的方式被抑制。 |
体内活性 | 在大鼠中,已测试了化合物动力学特性。TC ASK 10(大鼠卡式试验,0.1 mg/kg, iv 和 1 mg/kg, po.)具有良好的口服生物利用度。对于TC ASK 10,其Cmax、Tmax 和 AUCpo,0-8h 分别为 285.1 ng/mL、1.67 h 和 275.4 ng·h/mL。 |
分子量 | 432.35 |
分子式 | C21H23Cl2N5O |
CAS No. | 1005775-56-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (231.29 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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